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Trastuzumab 是一种东谈主源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 遴荐性兼并。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性滚动性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的征询。
MCE 的系数居品仅用作科学征询或药证讲演,咱们不为任何个东谈主用途提供居品和工作
Trastuzumab汉文名诟谇妥珠单抗的生物活性
体外征询
用曲妥珠单抗Trastuzumab诊疗her2过抒发的乳腺癌细胞系可指引p27KIP1和rb关系卵白p130,从而权臣减少s期细胞的数目。由于曲妥珠单抗与her2过抒发细胞兼并,在体外不雅察到很多其他表型变化。曲妥珠单抗Trastuzumab通过其东谈主类免疫球卵白G1 Fc结构域与东谈主类免疫系统相互作用可能增强其抗肿瘤活性。体外征询标明,曲妥珠单抗可相当有用地介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性,靶向过抒发her2的肿瘤靶点。曲妥珠单抗由两个抗原特异性位点构成,它们与HER2受体胞外结构域的近膜部分兼并,并远离其胞内酪氨酸激酶的激活。曲妥珠单抗招募庄重抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞。曲妥珠单抗IgG的存在权臣加多了对系数乳腺癌细胞系的杀伤。曲妥珠单抗Trastuzumab指引的pbmc对曲妥珠单抗敏锐(SKBR-3)或曲妥珠单抗Trastuzumab耐药(JIMT-1)乳腺癌细胞的ADCC活性相同强,剂量依赖性细胞升天达到50-60%,效应/靶比为60:1。
体内征询
Trastuzumab曲妥珠单抗诊疗小鼠异种移植模子可权臣抑制肿瘤助长。当与步伐细胞毒性化疗药物鸠集使用时,曲妥珠单抗的抗肿瘤疗效往往优于单独使用任何一种药物。在裸鼠和SCID小鼠中,Trastuzumab曲妥珠单抗:对肉眼可见的JIMT-1异种移植肿瘤的助长均有权臣的抑制作用。
MCE尚未零丁证据这些设施的准确性。仅供参考。
施行参考设施
细胞磨练
使用AlamarBlue设施评估曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-F(ab')2对JIMT-1、SKBR-3和BT-474细胞助长的影响。集聚指数助长的细胞,并在96孔平底组织培养板的单孔中以笃定的密度(证据细胞系的不同,每孔4500 - 8000个细胞)进行镀层。过夜培养后,将旧例培养基换为含有0、1、10或100 μg/mL曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-F(ab')2的培养基。72h后检测细胞活力。在544 nm激励处检测荧光,在590 nm激励处检测辐照。
动物施行
Trastuzumab曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-F(ab')2的剂量鉴别为5和25 μg/g,每周ig打针。证据IgG和F(ab') F(ab')2的不同半衰期,遴荐5倍剂量的F(ab')2。对照组小鼠每周ig打针生理盐水100 μL。动物通过吸入二氧化碳而安乐死。
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MCE尚未零丁证据这些设施的准确性。仅供参考。
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